Braftovi 康奈非尼 Encorafenib

药物简介

2018年6月27日,由Array BioPharma研发的B-Raf激酶抑制剂encorafenib获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,其商品名为Braftovi.Braftovi被批准联合Mektovi(binimetinib)治疗B-Raf原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(BRAF)V600E或BRAF V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤[1].Braftovi与Mektovi联用的推荐剂量为每次450 mg,每天1次,Braftovi是首次批准的可与丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK)抑制剂联合使用的BRAF抑制剂

康奈非尼

药物剂型

胶囊50毫克

胶囊75毫克

口服管理

可带或不带食物

错过剂量:不要在下一次预定剂量的12小时内服用错过的剂量

呕吐:如果在给药后出现呕吐,则不要服用额外剂量,但继续服用下一次预定剂量

药物存储

储存在20-25°C(68-77°F); 15-30°C(59-86°F)之间允许的短途旅行

在原瓶中分配并防潮

胶囊对水分敏感; 建议患者使用干燥剂将encorafenib康奈非尼储存在原瓶中,并保持瓶盖紧闭

不要从瓶子中取出干燥剂

黑色素瘤

对于患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,联合使用binimetinib比美替尼,通过FDA批准的检测

450 mg 口服/每日1次 与binimetinib比美替尼联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性

有关推荐的剂量信息,请参阅binimetinib比美替尼说明书

剂量修改

如果由于不良反应而停用binimetinib比美替尼,则将encorafenib康奈非尼减少至最大剂量300 mg /天,直至binimetinib比美替尼恢复

对于不良反应,恩诺非尼的推荐剂量减少

首次剂量减少:300 mg 口服/每日1次

第二剂量减少:200mg 口服/每日1次

随后的修改:如果不能耐受200毫克/天,则永久停药

新的原发性恶性肿瘤

非皮肤RAS突变阳性恶性肿瘤:永久停药

葡萄膜炎

1 – 3年级

如果1级或2级对特定的眼部治疗或3级葡萄膜炎没有反应,则停留长达6周

如果改善,恢复相同或减少剂量

如果没有改善,永久停止

4年级:永久停止

QT延长

QTcF> 500 ms且≤60ms从基线增加:扣留至QTcF≤500ms,然后以减少的剂量恢复; 如果> 1再次发生,则永久停止

QTcF> 500 ms,基线增加> 60 ms:永久停止

肝毒性

2级AST或ALT增加

保持剂量

如果在4周内没有改善,则保留直至改善至0-1级或预处理/基线水平,然后以相同剂量恢复

3级或4级AST或ALT增加

第一次出现3年级:扣留最多4周; 如果改善到0-1级或治疗前/基线水平,则减少剂量恢复; 如果没有改善,永久停止

第一次出现4级:永久停止或扣留最多4周; 如果改善到0-1级或治疗前/基线水平,则减少剂量恢复; 如果没有改善,永久停止

经常性三年级:考虑永久停止

经常性四年级:永久停止

皮肤科

2年级:如果在2周内没有改善,则扣留到0-1级; 以相同的剂量恢复

3年级:扣留到0-1级; 如果第一次出现则恢复相同剂量,如果再次出现则减少剂量

4年级:永久停止

其他不良反应,包括出血

经常性二年级或任何三年级的第一次出现

扣留长达4周; 如果改善到0-1级或治疗前/基线水平,则减少剂量恢复; 如果没有改善,永久停止

第一次出现任何四年级

永久停止OR

扣留长达4周; 如果改善到0-1级或治疗前/基线水平,则减少剂量恢复; 如果没有改善,永久停止

经常性三年级

考虑永久停止

经常性四年级

永久停止

共同施用强或中等CYP3A4抑制剂

避免在治疗期间同时使用强或中等CYP3A4抑制剂

如果同时使用强CYP3A4抑制剂是不可避免的,在使用强CYP3A4抑制剂之前,将恩诺非尼剂量减少至剂量的三分之一

如果同时使用中度CYP3A4抑制剂是不可避免的,在使用强CYP3A4抑制剂之前,将依非尼布剂量减少到剂量的一半

在停用抑制剂以消除半衰期后,恢复先前的encorafenib剂量

肝功能损害

轻度(Child-Pugh A):无需调整剂量

中度至重度(Child-Pugh B或C):尚未建立推荐剂量

肾功能不全

轻度至中度(CrCl 30至<90 mL / min):无需调整剂量

严重(CrCl <30 mL / min):尚未确定推荐剂量

剂量注意事项

在开始之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变

使用限制:不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者

不良反应

> 10%

肌酐增加(93%)

增加γ谷氨酰转移酶(GGT)(45%)

疲劳(43%)

恶心(41%)

贫血(36%)

呕吐(30%)

AST / ALT增加(27-29%)

高血糖(28%)

腹痛(28%)

关节痛(26%)

角化过度(23%)

肌病(23%)

头痛(22%)

皮疹(22%)

便秘(22%)

碱性磷酸酶增加(21%)

出血(19%)

低钠血症(18%)

发火(18%)

皮肤干燥(16%)

头晕(15%)

脱发(14%)

瘙痒症(13%)

白细胞减少症(13%)

淋巴细胞减少(13%)

中性粒细胞减少症(13%)

周围神经病变(12%)

肢体疼痛(11%)

增加GGT,3级和4级(11%)

1-10%

高镁血症(10%)

面部麻痹(<10%)

胰腺炎(<10%)

脂膜炎(<10%)

药物过敏(<10%)

ALT / AST增加,3级和4级(2.6-6%)

高血糖,3级和4级(5%)

发热,3级和4级(4%)

腹痛,3级和4级(4%)

贫血,3级和4级(3.6%)

肌酐增加,3或4级(3.6%)

低钠血症,3或4级(3.6%)

中性粒细胞减少症,3级和4级(3.1%)

疲劳,3级和4级(3%)

头晕,3级和4级(3%)

出血,3级和4级(3%)

淋巴细胞减少,3级和4级(2.1%)

恶心,3级和4级(2%)

呕吐,3级和4级(2%)

头痛,3级和4级(2%)

低镁血症,3级和4级(1%)

关节痛,3级和4级(1%)

疼痛,3级和4级(1%)

角化过度,3级和4级(1%)

周围神经病变,3级和4级(1%)

皮疹,3和4年级(1%)

瘙痒症,3级和4级(1%)

<1%

碱性磷酸酶增加

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仿制药是指与商品名药在剂量、安全性和效力(strength)(不管如何服用)、质量、作用(performance)以及适应症(intended use)上相同的一种仿制品(copy)。世界上将有150种以上总价值达340多亿美元的专利药品保护期到期。到期以后,其他国家和制药厂即可生产仿制药。 2016年3月6日,国务院办公厅日前印发《关于开展仿制药质量和疗效一致性评价的意见》,要求化学药品新注册分类实施前批准上市的仿制药,凡未按照与原研药品质量和疗效一致原则审批的,均须开展一致性评价。 仿制药是与原研药具有相同的活性成分、剂型、给药途径和治疗作用的药品。进行质量和疗效的一致性评价,就是要求对已经批准上市的仿制药品,在质量和疗效上与原研药能够一致,在临床上与原研药可以相互替代,这样有利于节约社会的医药费用。

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