再生障碍性贫血的成人剂量
一线严重再生障碍性贫血:
初始剂量:每天口服150 mg
亚洲患者(例如中国人,日本人,韩国人或泰国人):
初始剂量:每天75 mg口服一次
治疗持续时间:6个月
注释:
-如果基线ALT或AST水平高于正常上限(ULN)的6倍,则在转氨酶水平低于5 x ULN之前,请勿开始使用该药物。
-与标准的免疫抑制疗法同时开始使用该药。
-不要超过初始剂量。
用途:与标准的免疫抑制疗法联合使用,作为重度再生障碍性贫血患者的一线治疗。
难治性再生障碍性贫血:
初始剂量:每天口服50毫克;可以根据需要每2周以50 mg的增量调整剂量,以使血小板计数达到50至200 x 10(9)/ L。
亚洲患者:
初始剂量:每天口服25毫克;可以根据需要每2周以50 mg的增量调整剂量,以使血小板计数达到50至200 x 10(9)/ L。
维持剂量:达到和维持血小板计数在50至200 x 10(9)/ L之间所需的最低剂量。
最大剂量:每天口服150 mg
治疗持续时间:如果使用该药治疗16周后未发生血液学反应,请停止治疗。
评论:
-对于达到三系反应(包括输血独立性)且持续至少8周的患者,该药物的剂量可减少50%。如果在减少剂量的情况下8周后计数保持稳定,则可以停药。如果血小板计数降至30 x 10(9)/ L以下,血红蛋白降至9 g / dL以下,或中性粒细胞绝对计数(ANC)降至0.5 x 10(9)/ L以下,则可以重新启动该药物先前的有效剂量。
-如果观察到新的细胞遗传学异常,请考虑停药。
用途:对免疫抑制治疗反应不足的患者的严重再生障碍性贫血的治疗。
特发性(免疫性)血小板减少性紫癜的成人剂量
初始剂量:每天口服50毫克
东亚血统的患者(例如中国人,日本人,韩国人):
初始剂量:每天25毫克口服一次
维持剂量:达到并维持之间的血小板计数的最低剂量根据需要降低50至200 x 10(9)/ L,以减少出血的风险。
最大剂量:每天口服75 mg
持续时间:如果以最大每日剂量治疗4周后血小板计数没有增加到足以避免临床上重要的出血的水平,则应停止治疗。
评论:
-每周监测CBC的差异,包括血小板计数,直到血小板计数稳定为止,此后每个月监测一次。治疗终止后,每周应至少持续监测4周。
-血小板计数通常在开始治疗后的1至2周内增加,而在治疗中断后的1至2周内减少。
用途:用于对皮质类固醇,免疫球蛋白或脾切除术反应不足的慢性免疫(特发性)血小板减少症(ITP)患者的血小板减少症的治疗。
血小板减少症的成人剂量
初始剂量:每天口服25 mg
维持剂量:达到和维持开始使用聚乙二醇干扰素和利巴韦林进行抗病毒治疗所需的血小板计数所需的最低剂量。
最大剂量:每天口服100 mg
持续时间:当停止同时进行抗病毒治疗时应停止治疗
评论:
-根据血小板计数反应,根据需要每两周增加25 mg调整每日剂量。
-在开始抗病毒治疗之前,每周监测血小板计数。
-在抗病毒治疗期间,每周监测CBC的差异,包括血小板计数,直到血小板计数稳定为止。此后每月监测一次血小板计数。
-使用Eltrombopag治疗的第一周内,血小板计数通常开始增加。
用途:治疗慢性丙型肝炎患者的血小板减少症,以开始和维持基于干扰素的治疗。
特发性(免疫)血小板减少性紫癜的常用儿科剂量
1至5岁:
初始剂量:每天口服25毫克
6岁或以上:
初始剂量:每天口服50毫克
东亚血统的患者(例如中国人,日本人,韩国人):
初始剂量:25每天口服一次mg
维持剂量:达到并维持血小板计数在50至200 x 10(9)/ L之间的最低剂量,以降低出血风险。
最大剂量:每天口服75 mg
持续时间:如果以最大每日剂量治疗4周后血小板计数没有增加到足以避免临床上重要的出血的水平,则应停止治疗。
评论:
-每周监测CBC的差异,包括血小板计数,直到血小板计数稳定为止,此后每个月监测一次。治疗终止后,每周应至少持续监测4周。
-血小板计数通常在开始治疗后的1至2周内增加,而在治疗中断后的1至2周内减少。
用途:治疗1岁及以上患有慢性免疫性(特发性)血小板减少症(ITP)的患者,这些患者对皮质类固醇,免疫球蛋白或脾切除术的反应不足。
再生障碍性贫血的常用儿科剂量
一线严重再生障碍性贫血:
初始剂量:
2至5岁:每天口服一次2.5 mg / kg
6至11岁:每天一次口服75mg
12岁或以上:每天一次口服150mg
亚洲裔患者 (例如中国人,日本人,韩国人或泰国人):
初始剂量:
2至5岁:每天1.25 mg / kg口服一次
6至11岁:每天37.5 mg每天一次口服
12岁或更大年龄:75 mg口服一次每天
治疗时间:6个月
评论:-
如果基线ALT或AST水平高于正常上限(ULN)的6倍,则在转氨酶水平低于5 x ULN之前,请勿开始使用该药物。
-与标准的免疫抑制疗法同时开始使用该药。
-不要超过初始剂量。
用途:与标准的免疫抑制疗法联合使用,作为重度再生障碍性贫血患者的一线治疗。
肾脏剂量调整
不建议调整剂量;谨慎使用并密切监视。
肝剂量调整
慢性免疫性血小板减少症:
-轻度至严重肝功能不全(Child-Pugh A,B或C):每天口服一次25 mg剂量
-患有重度肝功能异常的东亚血统:每天口服一次,剂量为12.5 mg
-对于肝功能不全的患者(Child-Pugh Class A,B,C级),在开始服用Eltrombopag或任何后续剂量增加后,请等待3周,然后再增加剂量。
慢性丙型肝炎血栓性细胞减少症:
肝功能障碍:不建议调整剂量
一线严重再生障碍性贫血:
如果基线ALT或AST水平大于正常上限(ULN)的6倍,则在转氨酶水平升高之前不要开始使用该药物小于5倍ULN。
轻度至严重肝功能障碍(Child-Pugh A,B或C):
初始剂量:
2至5岁:每天1.25 mg / kg口服,持续6个月
6至11岁:每天37.5毫克,每天口服,持续6个月
12岁或12岁以上:每天口服75毫克,持续6个月
ALT或AST升高超过6倍ULN:停药。一旦ALT或AST小于5 x ULN,请以相同剂量重新启动该药物。
重新启动该药物后,ALT或AST升高幅度大于6倍ULN:停用该药物并至少每3至4天监测一次ALT或AST。一旦ALT或AST小于5倍ULN,则应以比先前剂量减少25毫克的日剂量重新开始使用该药物。
如果减量后ALT或AST返回大于6倍ULN:将该药物的每日剂量减少25 mg,直到ALT或AST低于5倍ULN。在小于12岁的小儿患者中,将每日剂量减少至少15%至可以服用的最近剂量。
难治性严重再生障碍性贫血:
轻度至严重肝功能不全(Child-Pugh A,B或C):
初始剂量:每天口服25 mg
一般:
如果正常肝病患者的ALT升高至少3倍ULN,则停用Eltrombopag对于转氨酶预处理水平较高且转氨酶水平较高的患者,其功能或转氨酶的基线水平至少增加3
倍:
-逐渐增加,
-持续至少4周
-伴有直接胆红素升高
-伴有肝损伤的临床症状或肝代偿失调的证据,
如果益处大于风险,可谨慎地重新开始治疗,并在剂量调整阶段每周进行LFT监测; 但是,如果LFT异常仍然存在,恶化或再次发生,则应永久终止使用。
剂量调整
一般:
-每次调整剂量之间建议至少间隔2周,以便观察对血小板计数的影响。
-过多的血小板计数反应必须停用Eltrombopag治疗。
患有慢性ITP的患者的血小板减少症:
概述:在医学上适当的情况下,应改变ITP药物的剂量方案,以避免在Eltrombopag治疗期间血小板计数过度增加。 至少2周Eltrombopag治疗后
血小板计数
-低于50 x 10(9)/ L:将每日剂量增加25 mg,每天最高75 mg。对于每天服用12.5 mg的患者,在将剂量增加25 mg之前将剂量增加至每天25 mg。
-随时大于或等于200 x 10(9)/ L至小于或等于400 x 10(9)/ L:将每日剂量减少25 mg。对于每天服用25毫克的患者,请将剂量降低至每天12.5毫克。
-大于400 x 10(9)/ L:停止eltrombopag;将血小板监测增加到每周两次。一旦血小板计数低于150 x 10(9)/ L,则以每天减少25 mg的剂量重新开始Eltrombopag。对于每天一次服用25毫克的患者,每天一次应以12.5毫克重新开始治疗。
-以最低剂量的Eltrombopag治疗2周后大于400 x 10(9)/ L:
慢性C型肝炎患者应停止Eltrombopag血小板减少症:
一般:
-在抗病毒治疗期间,应调整Eltrombopag的剂量,以避免降低Peginterferon的剂量。
停止抗病毒治疗时应停用Eltrombopag。
血小板计数:
-至少接受Eltrombopag治疗2周后少于50 x 10(9)/ L:将每日剂量增加25 mg,每天最多增加100mg
-大于或等于200 x 10(9)/随时将L降低至小于或等于400 x 10(9)/ L:将每日剂量减少25mg
-大于400 x 10(9)/ L:停止Eltrombopag;将血小板监测增加到每周两次。一旦血小板计数低于150 x 10(9)/ L,则以每天减少25 mg的剂量重新开始Eltrombopag。对于每天一次服用25毫克的患者,每天一次应以12.5毫克重新开始治疗。
-在最低剂量的Eltrombopag治疗2周后大于400 x 10(9)/ L:停用Eltrombopag
第一线严重再生障碍性贫血:
血小板计数:
-大于200 x 10(9)/ L小于或等于降至400 x 10(9)/ L:将每两周的每日剂量减少25 mg,直至维持血小板计数至少50 x 10(9)/ L的最低剂量。在12岁以下的小儿患者中,将剂量降低12.5 mg。
-大于400 x 10(9)/ L:停药1周。一旦血小板计数低于200 x 10(9)/ L,则应以减少25 mg的每日剂量重新开始服用该药物(对于12岁以下的小儿患者则为12.5 mg)。
血栓栓塞事件(例如,深静脉血栓形成,肺栓塞,中风,心肌梗塞):停用该药,但仍在马抗胸腺细胞球蛋白(h-ATG)和环孢素上使用。
难治性严重再生障碍性贫血:
血小板计数:
-服用本药至少2周后-少于50 x 10(9)/ L:将每日剂量增加50 mg,至最大150 mg / day。对于每天服用25毫克的患者,将剂量增加到每天50毫克,然后再增加50毫克的剂量。
-随时大于或等于200 x 10(9)/ L至小于或等于400 x 10(9)/ L:将每日剂量减少50 mg。
-大于400 x 10(9)/ L:停药1周。一旦血小板计数低于150 x 10(9)/ L,应以减少50 mg的剂量重新开始治疗。
-在使用最低剂量的药物治疗2周后,大于400 x 10(9)/ L:停止使用该药物。
预防措施
美国盒装警告:
-慢性丙型肝炎患者发生肝失代偿的风险:在慢性丙型肝炎患者中,Eltrombopag联合干扰素和利巴韦林可能会增加肝代偿失调的风险。
-肝毒性的风险:该药物可能会增加发生严重且可能危及生命的肝毒性的风险。监测肝功能并根据建议中止给药。
ITP年龄小于1岁的患者尚未确定安全性和有效性。对于严重再生障碍性贫血与马抗胸腺细胞球蛋白(h-ATG)和环孢霉素联用的一线治疗,对于2岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。对于年龄小于18岁,伴有慢性丙型肝炎和严重再生障碍性贫血的血小板减少症的患者,尚未确定安全性和有效性。
请参阅“警告”部分以了解相关的剂量预防措施。