乐伐替尼的作用机制

乐伐替尼是一种多靶点抑制剂,通过靶向抑制多种信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖,能够抑制VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR-α、RET、KIT发挥抗肿瘤作用,从而减少肿瘤细胞转移并抑制肿瘤组织血管的生成。

乐伐替尼可与VEGFR2结合,抑制酪氨酸激酶的活性及其相关的信号通路,成纤维细胞生长因子信号通路激活后能够促进细胞的分裂分化、活动侵袭和新生血管的生成,抑制细胞的凋亡。GFR1-4可以通过各种途径对此进行调控,促进内皮细胞和肿瘤细胞的增殖扩散,以及对化疗药物产生耐药性。

乐伐替尼

乐伐替尼的治疗效果

乐伐替尼主要用于治疗肝细胞癌、分化型甲状腺癌、肾细胞癌等,乐伐替尼的治疗效果比较好,尤其是对于无法切除肝癌细胞的患者,在实际治疗过程中,安全性良好,能有效延长肝癌晚期患者的生存时间。一项临床结果显示使用乐伐替尼的患者的有效率是24%,中位无进展生存期是7.4个月,中位总生存期13.6个月。

乐伐替尼的不良反应

部分患者使用乐伐替尼后容易出现恶心、呕吐、高血压等不良反应,部分患者可出现疲劳、食欲不振、肌肉酸痛、关节疼痛等副作用,严重的不良反包括外周水肿、呼吸困难、出血事件和蛋白尿。 如果患者出现严重的不良反应,需要及时咨询医生并进行相应的处理,比如更换药物。

患者在用药期间应注意控制高血压,心衰患者应密切监测心衰症状,若出现3级心衰应中断治疗,4级心衰则终止治疗。治疗开始前和期间应监查肝功能,如果患者出现3级肝功损伤应中断治疗,出现肝衰竭应终止治疗。患者至少每月一次检测钙水平,并及时补钙。

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