达拉非尼(dalafenib)作为 BRAF蛋白的部分突变体,对BRAFV600基因的表达有明显的抑制作用,在体内外均可抑制多种BRAF V600突变阳性肿瘤细胞的生长。
达拉非尼单靶有效果。一项正在进行的评估达拉菲尼治疗晚期或转移性BRAFV600E阳性NSCLC的Ⅱ期试验的一个队列,包括了78位经治的关注和6位未经治的患者。值得指出的是,Planchard团队这项研究的患者有较高的吸烟或有吸烟史的患者比例(63%),与EGFR突变或ALK融合患者不同,这两类患者大部分为从不吸烟患者。在78位二线或后线治疗接受达拉菲尼的患者中,总缓解率为33%(95%CI 23-45)。 然而达拉菲尼单药治疗BRAFV600E阳性肺腺癌患者是否值得进一步研究,仍是个很开放的问题。在后线治疗方面,达拉菲尼的缓解率确实比多西他赛或无驱动基因的EGFR抑制剂缓解率要好(这两种药均曾作为经治的NSCLC患者的治疗方案)。
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