Fairy 勃林格殷格翰的TKI类药物阿法替尼是多靶点激酶抑制剂，其作用于HER2的同时，也不可逆转地抑制EGFR。阿法替尼是靶向EGFR的抑制剂，被称为二代EGFR-TKI，在NCCN指南中，与一代TKI(易瑞沙、特罗凯、凯美纳)共同被推荐为EGFR突变的晚期NSCLC患者的临床一线用药。研究发现该药与易瑞沙等相比，可以显著提升非小细胞肺癌的治疗效果，因此该药获得了FDA突破性认定，在70多个国家上市。我国肺癌人群众多，阿法替尼具有巨大的市场机会。
在EGFR突变阳性(EGFR M + )的NSCLC患者中。一项全球III期临床试验(LUX-Lung 3)证实了阿法替尼优于培美曲塞联合顺铂的一线疗法。该研究比较了EGFR突变阳性的晚期肺腺癌亚洲患者一线治疗阿法替尼与吉西他滨/顺铂(GC)的安全性和疗效性。
该项试验在亚洲国家进行。由研究中心采用TheraScreen EGFR RGQ PCR kit进行EGFR突变检测，364例晚期肺腺癌亚洲患者(IIIB / IV，PS 0–1，未化疗过)随机按2:1比例分为两组(A组：242名;GC组：122名)，分别接受每天40 mg A或IV GC(1000 mg/m2 D1，8 + 75 mg/m2q21天，直到第6个周期)。该研究的主要终点为中心独立评估的无进展生存(PFS)。
结果表明，两组患者的基线特征分布均衡：阿法替尼组和GC组分别为女性(64% vs 68%)、非吸烟者(74.8% vs 81.1%)、外显子19缺失(51.2% vs 50.8%)、L858R(38% vs 37.7%)。通过独立研究发现，与GC相比，阿法替尼组的PFS明显延长(中位PFS 11 个月 vs 5.6个月，HR = 0.28，P<0.0001);这一发现在所有分组中是一致的。另外，来自调查者研究的结果相似： HR = 0.26，P<0.0001，中位数为13.7个月(阿法替尼组)和5.6个月(GC组)。阿法替尼组的客观的反应率(66.9% vs 23%，P<0.0001)、疾病控制率(92.6% vs 76.2%，P<0.0001)(ORR / DCR)均较高。
