阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族,是首个不可逆ErbB家族阻滞剂。阿法替尼需要每日一次服用,每次40mg,主要是用来治疗非小细胞肺癌 (NSCLC)。
阿法替尼已在超过50个国家获得批准,成为特定类型的 EGFR 突变阳性 NSCLC 的一线治疗药物。批准阿法替尼用于本适应症是基于 LUX-Lung 3 临床试验的主要终点 PFS,该试验结果显示,与标准治疗相比,阿法替尼可明显延缓肿瘤生长。此外,与(其他)化疗相比以阿法替尼作为初始治疗时,特定类型的 EGFR 突变阳性 NSCLC 患者可得到OS获益。
阿法替尼可以降低疾病的进展风险,治疗肺鳞癌可使死亡风险降低,试验显示,阿法替尼能将患者的中位总生存期延长至7.9个月,死亡风险降低了19%。LUX-Lung3/6合并分析结果显示,阿法替尼较化疗可显著延长脑转移患者的无疾病进展生存8.2个月;LUX-Lung7研究证实,阿法替尼相比第一代EGFR-TKI可显著提高特定非经典突变肺癌患者的无疾病进展生存11.0个月,其中发生率相对较高的G719X、L861Q、S768I突变位点PFS为18.3个月。
腹泻、痤疮疹(一组类似痤疮的皮肤状况)、口腔溃疡、甲沟炎 (指甲感染)、口干、食欲下降、瘙痒、消瘦、鼻子流血、膀胱炎(膀胱感染)、唇炎(嘴唇发炎)、发热、低钾血症(低钾)、结膜炎(粉红眼病)、鼻涕(流鼻涕)、肝酶升高等是阿法替尼比较常见的副作用,阿法替尼的副作用几乎是可逆的,并且在治疗完成后会消失。
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